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新型汉防己甲素衍生物的合成及其生物活性 卫笑;杨义芳;赵正保 【期刊名称】《合成化学》 【年(卷),期】2016(024)003 【摘 要】Six novel tetrandrine derivatives(4a~4f) were synthesized by Suzuki coupling reaction of boronic acid derivatives and 5-bromotetrandrine, which was obtained by bromination, using tetrandrine as the starting material.The structures were characterized by 1 H NMR, 13 C NMR and ESI-MS.The in-hibition activities of 4 a~4 f against A549 and HL60 cancer cell lines were investigated by CCK-8 as-say.The compounds which had better inhibition activities were secondary screened by MTT assay.The inhibitory activities of 4a~4f against PTKs were tested by ELISA.The results showed that 4b, 4c and 4e exhibited well inhibition activities against the two cancer cell lines.4b and 4c showed better inhibi-tion activities against FGFR1.%以汉防己甲素为原料，经溴代反应制得关键中间体5-溴汉防己甲素（2）；2与硼酸衍生物经Suzuki反应合成了6个新型的汉防己甲素衍生物（4a～4f），其结构经1H NMR，13C NMR和ESI-MS表征。采用CCK-8法初步考察了4a～4f对人早幼粒白血病细胞（HL60）和人肺癌细胞（A549）的抑制活性；并采用MTT法对活性较好的化合物进行复筛。采用酶联免疫吸附法考察4a～4f对多种受体酪氨酸激酶的抑制活性。结果表明：4b，4c和4e对HL60和A549有一定的抑制活性；4b和4c对受体酪氨酸激酶FGFR1的抑制活性大于50％。 【总页数】6页(P192-197) 【作 者】卫笑;杨义芳;赵正保 【作者单位】山西医科大学药学院，山西太原 030001;上海医药工业研究院，上海 200040;山西医科大学药学院，山西太原 030001 【正文语种】中 文 【中图分类】O621.3;O625.1 【相关文献】 1.汉防己甲素衍生物的合成及其生物活性 [J], 郭威凤;许晋芳;刘锐玲;赵正保;郭跃伟 2.超声辅助合成新型二氢嘧啶-2(1H)-硫酮衍生物及其生物活性研究 [J], 周伟; 陈斯琴; 刘进兵 3.新型菊酰胺衍生物的合成修饰及其生物活性 [J], 张炳杰;高美婷;梁汉英;方颖琳;赵肃清 4.新型1,3,4-噻二唑硫醚哒嗪酮衍生物的合成及生物活性 [J], 胡伟男;朱梅;漆亚云;陈洁;唐思雨;唐震华;王贞超;欧阳贵平 5.新型三唑哌嗪类衍生物的合成及生物活性 [J], 邓珅钏;李旭军;朱祥;杜晓英;李俊凯;徐志红 因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买 本文来源：https://www.dywdw.cn/0d19a58c0ba1284ac850ad02de80d4d8d05a0148.html
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2022-11-12
