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有生物活性的哒嗪酮-氨基甲酸酯类衍生物的合成 周懿波;刘天麟 【期刊名称】《应用化学》 【年(卷),期】2001(018)002 【摘 要】Pyridazinone-carbamate derivatives 5a～51 were synthesized starting from 2-substituted4,5-dichloro pyridazinones 1 via two routes. One is that 2-substituted-4-chloro-5-hydroxyl pyridazinones 2 reacted with β-bromoethyl carbamates to afford compounds 5a and 5b. The other is that 2-substituted-4-chloro-5-(2-amino ethyloxyl)pyridazinones 3 obtained from the reaction of 1 with amino ethanol, reacted with chloroformate to give 5a～51. Furthermore, the catalytic hydrogenation of 3 gave 2-substituted-5-(2-amino ethyloxyl)pyridazinones 4, which reacted with chloromates to produce compounds 6a～6d at temperatures between -10～-5 C, and to N,N-dicarbamates 7a and 7b at 0～15 C. The reactivity of intermidiates 3 and 4 was also discussed. The preliminary bioassay indicated that almost all of the compounds showed fungicidal activities.%从2-取代-4.5-二氯哒嗪酮(1)出发，使2-取代-4-氯-5-羟基哒嗪酮(2)与溴乙基氨基甲酸酯反应合成含哒嗪酮的氨基甲酸酯类化合物(5a，5b).将化合物1与乙醇胺反应制得2-取代-4-氯-5-(2-氨基乙氧)哒嗪酮(3)，化合物3与氯甲酸酯反应得到5a～51.化合物3催化加氢生成2-取代-5-(2-氨基乙氧)哒嗪酮(4).化合物4与氯甲酸酯在-10～-5℃反应得到化合物(6a～6d)，在0～15 C反应得到相应N，N-二甲酸酯化合物(7a，7b).探讨了中间体3与4的反应活性.生物活性测试结果表明其中一些化合物具有较好的杀菌活性. 【总页数】4页(P92-95) 【作 者】周懿波;刘天麟 【作者单位】南开大学元素有机化学研究所,;南开大学元素有机化学研究所, 【正文语种】中 文 【中图分类】O626.42 【相关文献】 1.哒嗪酮衍生物的合成和生物活性研究 [J], 李洪森;赵琳静;汤佳蓉;成嫕喆;陈婕;郑志怡;孙海琳 2.双三唑席夫碱哒嗪酮衍生物的合成及其生物活性 [J], 郑玉国;魏学;郭晴晴;卢平;王贞超;薛伟 3.新型1,3,4-噻二唑硫醚哒嗪酮衍生物的合成及生物活性 [J], 胡伟男;朱梅;漆亚云;陈洁;唐思雨;唐震华;王贞超;欧阳贵平 4.含5-苯基2-呋喃环的3(2H)哒嗪酮类衍生物的合成与生物活性(Ⅱ)(英文) [J], 崔紫宁;田芳;梁志彬;刘诗胤;闫晓静 5.含5-苯基2-呋喃环的3(2H)哒嗪酮类衍生物的合成与生物活性(I)(英文) [J], 崔紫宁;梁志彬;田芳;刘诗胤;闫晓静 因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买 本文来源：https://www.dywdw.cn/7077bcd3e63a580216fc700abb68a98271feacec.html
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2023-01-01
